Farmakologiske effekter av koffein

Effekter og bivirkninger

Den viktigste virkningsmekanismen til koffein er en blokade av adenosin A₁- og A₂-reseptorer, og de fleste effekter medieres via denne mekanismen (1, 4). I tillegg har koffein in vitro vist seg å hemme enzymet fosfodiesterase, men bare i konsentrasjoner som er høyere enn det man oppnår ved et moderat koffeininntak (1, 4).

Koffein har sentralstimulerende egenskaper, og bruk av koffein fører til økt velvære, bedret humør, økt konsentrasjonsevne, økt våkenhet med et forsinket søvnbehov, følelsen av økt energi og en mulig bedring av visse kognitive funksjoner (2 – 4). Koffein øker den fysiske utholdenhetsevnen (5), og stoffet er av den internasjonale olympiske komité klassifisert som et dopingmiddel. Koffein er likevel ikke forbudt i idrettssammenheng, man har i stedet innført en øvre grense for tillatt konsentrasjon i urinen på 12  µg/ml. Dette er en så høy verdi at den bare overskrides ved svært høye koffeininntak.

Det er beskrevet en rekke ugunstige effekter ved inntak av koffein (tab 1). Risikoen for alvorlige skader er imidlertid så liten at koffein ikke kan sies å innebære noen helserisiko så lenge stoffet ikke inntas i svært høye doser. Letal dose til voksne regnes for å være 5 – 10 g. Ved kronisk inntak av over 500 mg daglig (tilsvarer rundt 1 l kaffe) kan koffeinisme oppstå (2, 3). Koffeinisme karakteriseres av symptomer som angst, irritabilitet, kronisk insomni, anoreksi og lavgradig feber. Koffeinisme kan således være en differensialdiagnose til en lang rekke tilstander.

Hos pasienter med generalisert angst og panikkangst kan inntak av koffein føre til en forverring av grunnsykdommen (6, 7). Også hos personer med hjertearytmier (takyarytmier) og dyspepsi kan koffein forverre symptomene (3). Det er derfor grunn til å oppfordre til forsiktighet med eller ev. total avholdenhet fra koffein ved disse tilstandene.

Koffein gir toleranse allerede etter få dagers sammenhengende bruk. Brå seponering av koffein gir abstinensfenomener i form av hodepine, angst, tretthet og en følelse av nedsatt energi, økt irritabilitet og influensaliknende symptomer (2, 4). Abstinensen starter 12 – 24 timer etter seponering, når maksimum etter 24 – 48 timer og kan vare i opptil en uke. Etter lang tids bruk av koffein i høye doser kan abstinensplagene bli betydelige. Placebokontrollerte seponeringsforsøk blant vanlige kaffedrikkere har vist at 20 – 50 % opplever hodepine, mens rundt 10 % får psykiske symptomer (4). Hodepine i helgene forårsaket av et høyt koffeininntak på hverdager (kaffedrikking på jobb) og et langt mindre koffeininntak på fridager er et relativt vanlig fenomen. Også ufrivillig seponering av kaffe eller andre koffeinholdige drikker, for eksempel i forbindelse med anestesi/kirurgi, kan medføre til dels kraftig hodepine. I slike tilfeller er det risiko for at årsaken til hodepinen kan mistolkes.

Til tross for at koffein oppfyller mange kriterier for å være et avhengighetsskapende middel (positive psykiske effekter, toleranse, abstinens), kan neppe det omfattende forbruket av kaffe, te og koladrikker sees på som et generelt helsemessig og samfunnsmessig problem. De viktigste grunnene til dette er at graden av avhengighet er langt mindre enn for andre avhengighetsskapende midler og at de helseskadelige effektene er minimale.